Con sus experimentos halló la clave no solo para aliviar el dolor, sino también para crear todos los medicamentos modernos. Fue el evento más importante que se haya producido en el descubrimiento de fármacos, mucho más que la introducción de la penicilina en términos del avance en la ciencia.

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21 de enero de 2019, 1:00 AM
21 de enero de 2019, 1:00 AM
Friedrich Sertürner
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Friedrich
Sertürner
, años después de caer semiconsciente en el piso y salvarle la vida a sus asistentes, después de ponerla en grave peligro.

En 1815, con Europa en guerra, cuatro jóvenes alemanes decidieron hacer un experimento particularmente temerario, que transformaría sus vidas y las nuestras.

Uno de ellos, un farmacéutico, había creado unos cristales intrigantes.

Como era un descubrimiento reciente y solo lo había probado previamente en perros, el grupo estaba ansioso por ver qué efectos tendrían en el cuerpo.

La respuesta fue: no muchos.

Intentaron de nuevo.

Esa vez, sintieron un fuerte dolor de cabeza, náuseas y enrojecimiento extremo.

Siendo científicos decidieron, por supuesto, usar métodos más extremos.

Cristal de morfina
Annie Cavanagh/
Wellcome
Collection
Uno
de
esos
cristales intrigantes visto muy de cerca.

Pusieron los cristales directamente sobre sus lenguas y los pasaron con un trago de alcohol.

Su líder, Friedrich Sertürner, describió que cayó semiconsciente al suelo, terriblemente adolorido y con los dedos crispándose con cada latido del corazón.

De alguna manera, logró arrastrarse hacia una botella de vinagre muy fuerte. Tragó parte del contenido y el resto, lo vertió en la boca de sus inconscientes asistentes.

Todos estaban violentamente enfermos.

Sertürner les salvó la vida haciéndolos vomitar, pero notó que durante los próximos días siguieron sintiéndose enfermos. Dolores, enfermedad y estreñimiento.

Tragar los cristales había producido síntomas clásicos de sobredosis de opio.

Sertürner estaba encantado.

Morpheus, pintado por Jean-Bernard Restout (1732-1797)
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Morfeo
inducía
los
sueños de quienes dormían y tomaba la forma de seres queridos, para permitirle a los mortales huir por un momento de las maquinaciones de los dioses.

El joven alemán la primera persona en extraer la esencia del opio, y la llamó morphium, en honor al dios griego de los sueños, Morfeo.

Es más: fue la primera persona en aislar el ingrediente activo asociado con una planta o hierba medicinal en la historia.

Con ello, abrió una caja de Pandora de bien y mal pues cuando encontramos la manera de abolir el dolor, creamos las drogas más populares, deseables y adictivas del mundo.

El primer medicamento

Hace 200 años, no teníamos casi nada que nos quitara el dolor, aparte de algunas medicinas herbales que sólo lo aliviaban.

Si te sacaban los dientes o te amputaban la pierna, el sufrimiento era inevitable.

El dolor de la sacada de una muela en la obra de Michelangelo Merisi da Caravaggio (1571 - 1610)
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El
dolor
de
la sacada de una muela en la obra de Michelangelo Merisi da Caravaggio (1571 - 1610) "El extractor de dientes".

El dolor es algo tan visceral que no es sorprendente que la búsqueda de una forma de controlarlo haya sido una fuerza tan importante en la historia de las drogas.

Durante siglos, solo había una sustancia que podía aliviar el dolor de manera confiable: el opio.

La resina extraída de las vainas de semillas de la planta de amapola había sido usado como una droga médica y recreativa desde tiempos prehistóricos.

Los sumerios le llamaban "la planta de la alegría".

Amapola
Science
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Library
Los
beneficios
y
maleficios de la Papaver somniferum han sido conocidos desde la noche de los tiempos.

Era el ingrediente principal en el láudano, una medicina popular desarrollada por el influyente médico Paracelso en 1527.

El láudano era ampliamente disponible en Europa a principios del siglo XIX.

El problema era que la materia prima era cara y poco confiable, por lo que los químicos comenzaron a preguntarse: "¿Qué hay exactamente en el opio que le da sus cualidades aparentemente mágicas?".

Uno de ellos era Sertürner, de 20 años, cuyos intentos casi terminaron en su muerte y la de sus asistentes.

Botellas de láudalo
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La
receta
del
láudano incluía vino blanco, azafrán, clavo, canela y otras sustancias además de opio.

Con sus experimentos halló la clave, no solo para aliviar el dolor, sino también para crear todos los medicamentos modernos.

Pasito a pasito

Descubrir cómo extraer morphium de la resina de opio le tomó a Sertürner 2 años de prueba y aquel doloroso error.

Partiendo del opio crudo, agregó un solvente estándar, alcohol, que empezó a extraer los químicos.

Eso, en esencia, es láudano, esa especie de tónico que tanto se usó en el siglo XIX, hasta para calmar a los bebés que lloraban mucho.

Propaganda es de un jarabe para aliviar el dolor en las encías cuando están saliendo los dientes. El sirope de Mrs. Winslow contenía morfina y alcohol.
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Más
tarde
, la morfina también se usaría en varios remedios, hasta para los niños. Esta publicidad es de un jarabe para aliviar el dolor en las encías cuando están saliendo los dientes. El sirope de Mrs. Winslow contenía morfina y alcohol.

Después, siguiendo la idea de la alquimia de que en la sustancia podría haber algún principio activo que le daba su poder, Sertürner se preguntó: "¿qué pasa si quitamos el alcohol? ¿Nos quedaremos con ese principio fundamental?

Lo primero que extrajo fue una sustancia que era ácida.

La probó en perros y no pasó absolutamente nada.

En lugar de rendirse, Sertürner trató de hacer algo que nadie había intentado antes.

Dejar los ácidos por los amargos

Hasta entonces se creía que los únicos productos químicos realmente importantes en las plantas eran los ácidos de sabor fuerte.

Pero Sertürner decidió ver si podía extraer una sustancia química alcalina, lo opuesto a un ácido, del opio.

Estaba explorando lo desconocido.

Amapolas
Science
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Library
La
planta
era
muy conocida. Lo que Sertürner estaba haciendo con ella, no.

Cada etapa tomaba semanas y, obviamente, no tenía ni idea de lo que estaba haciendo.

Finalmente, alrededor de 1803, obtuvo una sustancia muy poco prometedora: un precipitado fangoso. No obstante, de ella Sertürner logró extraer algunos cristales blancos.

Cuando se los dio a un perro, éste se adormeció, tembló y luego murió, algo que alegró al joven farmaceuta alemán.

Publicó los resultados de su investigación y se sentó a esperar el aplauso... que nunca llegó.

10 largos años

Al parecer, el mundo científico sencillamente no estaba muy interesado en los experimentos que hacía un joven en una pequeña habitación trasera.

No fue hasta 10 años más tarde, cuando Sertürner purificó el morphium y con sus 3 asistentes se lo tomó, que su dramático descubrimiento finalmente llamó la atención.

Botellas antiguas de morfina
Wellcome
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Pasó
toda
una
década antes de que le prestaran atención a Sertürner y a su morphium.

En París, a Joseph Louis Gay-Lussac, probablemente el mejor químico del mundo de su época, le pareció interesante el estudio y decidió que debía traducirse al francés y publicarse.

Así, dio el mundo se enteró de la extracción del ingrediente activo del opio.

Era tremendamente importante; Sertürner había lanzado una nueva era de descubrimientos.

Había demostrado que los poderes de los remedios herbales podían ser capturados en forma química, medidos y cuantificados como una dosis.

También había revelado un mundo completamente nuevo de productos químicos previamente insospechados, ocultos en las plantas.

Café
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Morfina
... nicotina... atropina... colchicina... quinina... estricnina... cafeína...

Decidieron llamar a estos nuevos productos químicos "los alcaloides" y añadir "-ina" al final de sus nombres.

El polvo blanco de Sertürner dejó de llamarse "morfium" y pasó a ser "morfina".

Clave en la historia de la medicina

El aislamiento de la morfina fue el evento más importante que se haya producido en el descubrimiento de fármacos.

Mucho más importante que la introducción de la penicilina en términos del avance en la ciencia pues si tienes el producto químico puro, puedes administrarlo en una dosis controlada y medida.

Plantas y tubos de laboratorio
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La
naturaleza
había
sido siempre un botiquín, pero ahora se podían hacer medicamentos.

Además, se podían extraer docenas de alcaloides diferentes: el botiquín de la naturaleza estaba abierto de par en par.

Resultó que los alcaloides era la razón por la cual muchos remedios herbales eran efectivos.

Y, en algunos casos, curiosamente placenteros. Piensa en algunas de las drogas favoritas del mundo, como la cafeína y la nicotina

Como son la defensa de la planta contra los herbívoros, muchos son amargos y venenosos.

Pero una vez aislados, pudimos empezar a utilizarlos de otras maneras, como para prevenir o curar enfermedades -el caso de la quinina, el fármaco contra la malaria-, y, por supuesto, como analgésicos.

¡Me duele!

La morfina actúa modulando la forma en que el cerebro percibe el dolor.

El dolor nos ha atormentado siempre y ha sido representado de una variedad de formas, como ésta, en la que el artista J. Gillray, expresó lo que se siente al sufrir de gota con un demonio atacando un pie (1799).
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El
dolor
nos
ha atormentado siempre y ha sido representado de una variedad de formas, como ésta, en la que el artista J. Gillray, expresó lo que se siente al sufrir de gota con un demonio atacando un pie (1799).

Sorprendentemente, recién ahora estamos empezando a comprender cómo funcionan estos medicamentos opiáceos.

Sabemos que hay una serie de puntos diferentes a lo largo de la vía del dolor en los que se puede disminuir la respuesta.

Y los opiáceos interactúan con muchos de ellos.

Por ejemplo, hacen que el cerebro cambie las vías de bloqueo del dolor y también actúan en el cerebro para reducir el impacto de los mensajes de dolor que llegan.

Incluso hay pruebas recientes de que pueden atenuar las terminaciones nerviosas en el lugar del dolor.

No extraña que sean tan efectivos.

El problema es que los opiáceos también se usan para aliviar otros tipos de dolor.
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El
problema
es
que los opiáceos también se usan para aliviar otros tipos de dolor. "Morfinista" (Detalle), 1894, de Santiago Rusiñol (1861-1931). Colección del Museu Cau Ferrat.

El dolor tiene un efecto profundo en nuestros cuerpos: cuando lo experimentamos, millones de células nerviosas que se encuentran en lo profundo de nuestros cerebros se disparan y gritan "¡me duele!".

Durante siglos el desafío fue encontrar algo que aliviara por completo el sufrimiento.

Con el descubrimiento de la morfina, Sertürner hizo realidad un sueño de larga data compartido por toda la humanidad, a pesar de que, al mismo tiempo, sin querer contribuyó a la también antigua pesadilla de la adicción.

* Este artículo está basado en parte de la serie de la BBC "Dolor, pus y veneno: la búsqueda de medicamentos modernos"


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